Эрлеада полный аналог Апалутамид :: Apnat 60мг табл. №120 в Москве

Apnat — пероральный противоопухолевый препарат из группы ингибиторов рецептора андрогенов. Применяется при раке предстательной железы в сочетании с постоянным подавлением продукции тестостерона (ординарно — хирургическая кастрация или терапия аналогами/антагонистами ГнРГ). Медпрепарат воздействует на ключевой гормональный путь, поддерживающий рост опухолевых клеток простаты.

Состав и лекарственная форма

Действующее вещество: апалутамид.

Также в составе значатся типичные для этой формы дополнительные составляющие (микрокристаллическая целлюлоза, крахмалы/кроскармеллоза, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат; оболочка — гипромеллоза, диоксид титана и др.). Точный набор вспомогательных веществ зависит от производителя и указан на упаковке препарата.

Производственная форма: таблетки для приема внутрь; как правило, продолговатые, с пленочной оболочкой, со скосами краев.

Фармакологические эффекты

Апалутамид — высокоселективный антагонист рецептора андрогенов (AR) без агонистической активности. Он:

1. конкурентно связывается с AR и блокирует присоединение гормонов (тестостерон, дигидротестостерон);
2. тормозит перемещение комплекса AR в ядро клетки;
3. препятствует связыванию AR с ДНК и транскрипции генов, индуцирующих рост и выживаемость опухоли.

Результат — замедление пролиферации опухолевых клеток, уменьшение риска метастазирования и отсрочка клинического прогрессирования при неметастатическом кастрационно-резистентном процессе; при метастатическом кастрационно-чувствительном варианте — усиление эффекта андроген-депривационной терапии.

Фармакокинетика

Всасывание: быстрое, максимальная концентрация через ~2 часа; прием с пищей существенно на биодоступность не влияет.

Распределение: связывание с белками плазмы высокое (~96%); объем распределения большой, что обеспечивает проникновение в ткани.

Метаболизм: главным образом при участии CYP2C8 и CYP3A4 с образованием активного метаболита N-десметилапалутамида. Сам апалутамид и его метаболит индуцируют ферменты печени (CYP3A4, CYP2C19) и транспортные белки (P-gp, BCRP).

Выведение: преимущественно метаболиты — с мочой и калом; эффективный период полувыведения около 3 суток; равновесные концентрации формируются за 4–6 недель ежедневного приема.

Показания к применению

Apnat используется только у взрослых мужчин и только вместе с постоянной андроген-депривацией (АДТ).

Противопоказания

• Выраженные реакции несовместимости на апалутамид или компоненты таблетки в анамнезе.
• Детский и подростковый возраст.

С осторожностью: судорожные расстройства/состояния с пониженным порогом судорожной готовности; высокий риск падений и переломов; выраженная артериальная гипертензия, некорригированная дислипидемия; тяжелое нарушение функции печени/почек (недостаточно данных).

Побочные действия

Наиболее часто сообщаемые явления (обычно легкой–умеренной выраженности):

• Усталость, слабость, головокружение.
• Возможны макуло-папулезные высыпания.
• Приливы, повышенное потоотделение.
• Диарея, снижение аппетита, похудение, тошнота.
• Боли в суставах/мышцах.
• Артериальная гипертензия.
• Падения и переломы.
• Изменения функции щитовидной железы (часто повышение ТТГ → возможен гипотиреоз).

Лекарственные взаимодействия

Апалутамид — субстрат CYP2C8/CYP3A4 и мощный индуктор CYP3A4, CYP2C19, UGT, а также переносчиков P-gp/BCRP. Это значит, что:

• сильные ингибиторы CYP2C8/3A4 (например, гемфиброзил, кларитромицин, итраконазол) повышаютуровень апалутамида → риск токсичности;
• сильные индукторы CYP (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой) снижают эффективность апалутамида;
• сам апалутамид уменьшает концентрации многих лекарств (пероральные антикоагулянты, некоторые противосудорожные, антидепрессанты, бензодиазепины, иммуносупрессанты, тиреоидные гормоны, опиоиды и др.) — может потребоваться коррекция доз и лабораторный мониторинг (например, INR при варфарине).
• возможно снижение уровней препаратов — субстратов P-gp/BCRP (например, дигоксин, дабигатран, розувастатин).

Алкоголь: специфического метаболического конфликта не описано, однако этанол усиливает утомляемость, головокружение и может понижать судорожный порог.

Способ применения и дозы

Стартовая доза для всех показаний: 240 мг 1 раз в сутки (4 таблетки по 60 мг) ежедневно, независимо от приема пищи. Продолжать на фоне постоянной АДТ.

Коррекция дозы при нежелательных реакциях (ориентиры):

• временно прекратить до стихания выраженных симптомов (≥ 3 степени или значимых кожных реакций), затем возобновить в пониженной дозе — 180 мг/сут (3 табл.); при повторном возникновении — 120 мг/сут (2 табл.). Минимально допустимый вариант — 60 мг/сут; при непереносимости — отмена.
• при сыпи средней/тяжелой степени дополнительно возможно назначение антигистаминных/кортикостероидов по назначению врача.

Передозировка

Вероятные проявления: усиление типичных побочных реакций (выраженная утомляемость, головокружение, сыпь, гипертензия), теоретически — судороги.

Тактика: симптоматическая поддержка, мониторирование жизненных показателей; при недавнем эпизоде — можно рассмотреть активированный уголь.

Применение у беременных и кормящих женщин

Препарат предназначен исключительно для мужчин.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Возможны утомляемость, головокружение, редко — судороги. До понимания индивидуальной переносимости избегайте вождения, работы на высоте и с движущимися механизмами.

Особые указания

Не прекращайте терапию аналогами/антагонистами ГнРГ или статус после орхиэктомии.

Корректируйте факторы сердечно-сосудистого риска (диета, физическая активность, отказ от курения).

АДТ увеличивает риск остеопороза. Обсудите с врачом кальций/витамин D, деносумаб/бисфосфонаты, упражнения с нагрузкой, профилактику падений.

Необходима проверка ТТГ до начала и периодически далее; при необходимости — левотироксин.

Судорожная готовность: осторожно при эпилепсии, травмах ЦНС, метастазах в мозг, приеме препаратов, уменьшающих судорожный порог.

Анализы и визиты: регулярный контроль PSA, клинический осмотр, при необходимости — визуализация (КТ/МРТ/ПЭТ), мониторинг нежелательных явлений и сопутствующих лекарств.

Категория отпуска

По рецепту.

Рекомендации по хранению

При температуре до 25–30 °C (смотрите маркировку производителя), защищая от влаги и прямого света. Беречь от детей.