Синактен Депо суспензия для инъекций, 1 ампула по 0,25мг/1мл, Alfasigma Италия, в Москве

Синактен — инъекционный препарат на основе тетракоcактида (синтетического фрагмента адренокортикотропного гормона, ACTH 1–24). Его ключевая особенность — он не “заменяет” кортизол, а временно стимулирует кору надпочечников вырабатывать собственные стероидные гормоны (прежде всего кортизол, а также минералокортикоиды). Поэтому Синактен чаще всего используют как диагностический тест, чтобы понять, способны ли надпочечники адекватно отвечать на стимуляцию. 

Состав и лекарственная форма

Производственная форма: раствор для инъекций/инфузий. Обычно это прозрачный бесцветный водный раствор в стеклянной ампуле/флаконе 1 мл. 

Действующее вещество:

• тетракоcактид (как ацетат) 0,25 мг (250 мкг) в 1 мл. 

Другие компоненты: уксусная кислота, ацетат натрия, хлорид натрия, вода для инъекций.

Фармакологические эффекты

Тетракоcактид имитирует сигнал естественного ACTH:

1. связывается с рецепторами на клетках коры надпочечников;
2. запускает внутриклеточные каскады, которые усиливают превращение холестерина в предшественники стероидов;
3. в результате быстро повышается выработка кортизола (и частично других кортикостероидов). 

Почему это важно при обследовании

При подозрении на надпочечниковую недостаточность задача врача — отличить ситуации, когда:

• надпочечники не способны выдать достаточный ответ (первичная недостаточность),
• или они потенциально могут отвечать, но им не хватает стимуляции со стороны гипофиза/гипоталамуса (вторичная/третичная недостаточность).

Синактен-тест — один из практичных способов оценить “резерв” коры надпочечников.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарат быстро всасывается. 

Быстро распределяется и концентрируется в надпочечниках и почках, из-за чего уровень в плазме снижается довольно быстро. 

В сыворотке расщепляется ферментами до неактивных пептидов и далее до аминокислот. 

После внутривенного введения описаны несколько фаз элиминации: примерно 7 минут, затем ~37 минут, далее терминальная фаза ~3 часа; большая часть метки выводится с мочой в течение 24 часов.

Показания к применению

Противопоказания

Синактен не применяют, если есть:

• аллергические реакции на тетракоcактид/ACTH или компоненты раствора в анамнезе; 
• бронхиальная астма и выраженная склонность к аллергическим реакциям, поскольку риск тяжёлых реакций выше; 
• острые психотические состояния; 
• текущие инфекционные заболевания; 
• язвенная болезнь желудка/двенадцатиперстной кишки; 
• тяжёлая сердечная патология (в т.ч. рефрактерная сердечная недостаточность); 
• синдром Кушинга; 
• применение для лечения первичной надпочечниковой недостаточности или адреногенитального синдрома.

Побочные действия

Нежелательные реакции могут быть двух типов:

1. непосредственная реакция на тетракоcактид (в т.ч. аллергическая),
2. эффекты, связанные с повышением собственных кортикостероидов, которые заметнее при лечебных курсах, чем при разовой диагностике. 

Возможные проявления

• Аллергические симптомы: покраснение и боль в месте инъекции, зуд, крапивница. 
• Со стороны нервной системы/психики: головокружение, бессонница, эмоциональная лабильность, тревожность; при длительном применении возможны более выраженные изменения настроения. 
• Обмен веществ и сердечно-сосудистая система (чаще при курсах): задержка жидкости и натрия, повышение давления, склонность к снижению калия; у предрасположенных — ухудшение контроля гликемии. 
• ЖКТ: дискомфорт/обострение язвенного процесса, тошнота; 
• Глаза (при длительном применении): повышение внутриглазного давления, риск катаракты/глаукомы; 
• У детей при высоких дозах и длительных курсах: требуется наблюдение, в т.ч. описывают обратимые изменения со стороны сердца у младенцев/маленьких детей при длительном лечении высокими дозами.

Лекарственные взаимодействия

Алкоголь

Данных о “прямом” фармакологическом конфликте тетракоcактида с алкоголем в официальных материалах обычно не акцентируют. Практически важно другое: алкоголь может влиять на давление, сахар крови, сон, раздражать слизистую желудка, а при обследовании — ухудшать переносимость процедуры и маскировать самочувствие. Поэтому разумная тактика:

• не употреблять алкоголь за 24 часа до теста и в день теста,
• при лечебных курсах — обсудить с врачом; чаще рекомендуют воздержание.

Способ применения и дозы

1) Диагностическое применение: короткий Синактен-тест (30 минут)

• У взрослых обычно вводят 250 мкг (1 мл) внутримышечно или внутривенно. 
• Кровь на кортизол берут до введения и ровно через 30 минут после введения (в ряде протоколов могут добавляться другие точки, но базовая схема — именно такая). 
• Детям дозу подбирают индивидуально по возрасту/массе — это делает врач. 

2) Лечебное применение (в отдельных схемах)

При терапевтическом назначении препарат может вводиться внутривенно болюсно или в виде инфузии(обычно в 0,9% NaCl или 5–12,5% глюкозе). Конкретные дозы и длительность зависят от диагноза, возраста, сопутствующих заболеваний и цели лечения — это зона ответственности профильного специалиста.

Передозировка

Передозировка маловероятна, потому что препарат вводят в клинике. 
Теоретически при избыточной стимуляции кортикостероидов возможны:

• выраженная задержка жидкости, подъём давления, нарушения электролитов (в т.ч. снижение калия),
• усиление гипергликемии, возбуждение/бессонница,
• желудочно-кишечный дискомфорт. 

Тактика: симптоматическое лечение и мониторинг (давление, электролиты, глюкоза), при тяжёлой аллергической реакции — неотложная терапия по стандартам.

Применение у беременных и кормящих грудью женщин

• Данных по применению при беременности ограничено; препарат используют только если ожидаемая польза превышает потенциальные риски. 
• Переходит ли тетракоcактид в грудное молоко — неизвестно; при назначении в период лактации требуется осторожность и индивидуальная оценка.

Влияние на водительские способности и управление механизмами

Если после введения появились головокружение, слабость, “затуманивание” зрения, от вождения и работы с механизмами следует отказаться до полного восстановления.

Особые указания

У людей со склонностью к аллергии (особенно при астме) риск тяжёлых реакций выше; после инъекции пациента обычно наблюдают не менее 30 минут. 

Если препарат используется терапевтически, возможны задержка натрия/воды и колебания калия. В таких ситуациях врач может рекомендовать:

• ограничение соли,
• контроль массы тела/отеки,
• иногда — коррекцию калия по анализам. 

При курсовом применении может повышаться восприимчивость к инфекциям; живые вакцины на фоне лечения обычно не проводят. Также в официальных материалах подчёркивают осторожность при некоторых латентных инфекциях. 

Категория продажи

Отпускается по рецепту.

Рекомендации по хранению

• Хранить в оригинальной упаковке, защищая от света. 
• Обычно требуется холодильник 2–8 °C.