Lacosam — противоэпилептический препарат для лечения фокальных (парциальных) приступов у взрослых и подростков. Применяется как в составе комбинированной терапии, так и в качестве монотерапии.
Состав и лекарственная форма
Активное вещество: лакосамид.
Также в состав входят наполнители и плёночная оболочка (может содержать диоксид титана, красители оксида железа и др.).
Производственная форма: таблетки, покрытые плёнкой, овальные/круглые; цвет зависит от производителя.
Упаковка: блистеры; в коробке 30 таблеток.
Фармакологические эффекты
Лакосамид избирательно усиливает медленную инактивацию потенциал-зависимых натриевых каналов в нейронах. Это стабилизирует гипервозбуждённые мембраны и уменьшает патологические разряды, лежащие в основе фокальных приступов. Дополнительно описано связывание с белком CRMP-2 (роль этого эффекта в клинике не доказана). Препарат не угнетает нормальную активность нейронов, поэтому обычно хорошо переносится.
Фармакокинетика
Всасывание быстрое и практически полное, биодоступность приближается к 100%.
Tmax: обычно 1–4 ч после приёма.
Связывание с белками: < 15%.
Метаболизм: частично печёночный (в т. ч. с участием CYP2C19; меньшая роль CYP2C9 и CYP3A4) с образованием O-десметил-метаболита (фармакологически слабее).
Период полувыведения: около 13 ч.
Выведение: преимущественно почками (основная часть — в неизменённом виде).
Показания к применению
Фокальные (парциальные) эпилептические приступы с/без вторичной генерализации у взрослых и подростков по назначению врача:
- как добавочная терапия при недостаточном контроле приступов;
- как монотерапия у подходящих пациентов, переводимых с других средств или при первичном назначении по решению специалиста.
Противопоказания
- Непереносимость любого из составляющих.
- Выраженные нарушения проводимости сердца (высокие степени AV-блока) без кардиостимулятора.
- Острые аритмии, недавно перенесённый тяжёлый инфаркт — только по решению кардиолога/невролога.
С осторожностью: синусовая брадикардия, удлинение PR-интервала, тяжёлая почечная недостаточность, умеренная печёночная недостаточность, пожилой возраст, склонность к головокружениям/падениям.
Побочные действия
Негативные реакции чаще всего дозозависимые и умеренные. К ним относятся:
- головокружение, головная боль, сонливость, нарушение координации, тремор, двоение/затуманивание зрения;
- тошнота, рвота, запор;
- удлинение PR-интервала, редкие случаи AV-блока и брадикардии (особенно у предрасположенных пациентов и при сочетании с кардиотропными средствами);
- изменения настроения, раздражительность; у небольшой части пациентов возможны суицидальные мысли — требуется немедленно сообщить врачу о появлении таких симптомов.
Лекарственные взаимодействия
Средства, замедляющие AV-проводимость (бета-блокаторы, некоторые блокаторы кальциевых каналов, дигоксин, антиаритмики класса I): риск выраженного удлинения PR-интервала и AV-блока — необходим контроль ЭКГ.
Индукторы ферментов (рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др.) могут снижать концентрацию лакосамида; ингибиторы CYP2C19 (например, омепразол) — потенциально повышать. Клиническая значимость обычно умеренная, но корректировка дозы возможна по клиническому эффекту.
Препараты с действием на натриевые каналы (карбамазепин, ламотриджин и др.) — возможна суммируемость побочных эффектов (головокружение, диплопия).
Алкоголь: усиливает сонливость и головокружение, ухудшает координацию, повышает риск травм и потери контроля над приступами. На период подбора дозы и при наличии приступов рекомендуется воздерживаться; в дальнейшем — только по согласованию с врачом и в минимальных количествах.
Способ применения и дозы
Дозировка подбирается индивидуально. Таблетки глотают целиком, запивая водой, 2 раза в деньприблизительно в одно и то же время.
Взрослые:
- старт 50 мг 2 раза/сут;
- через ≥1 неделю увеличить до 100 мг 2 раза/сут;
- при необходимости титровать по 50 мг 2 раза/сут еженедельно до поддерживающей дозы 200–400 мг/сут (в 2 приёма).
Монотерапия: инициация и титрация аналогичны; целевая доза определяется врачом.
Почечная недостаточность (тяжёлая, КК ≤ 30 мл/мин, включая гемодиализ): рекомендуется максимум 300 мг/сут, титрация медленнее; после 4-часового гемодиализа может потребоваться дополнительная доза (до 50% суточной) по назначению врача.
Передозировка
Симптомы: выраженное головокружение/сонливость, тошнота/рвота, судороги, нарушения ритма и проводимости (включая AV-блок), падения, обмороки.
Действия: немедленно обратитесь за медицинской помощью. Лечение симптоматическое, контроль ЭКГ и жизненных функций. Активированный уголь эффективен при раннем приёме. Лакосамид частично удаляется гемодиализом, поэтому метод может применяться по решению врача.
Применение у беременных и кормящих грудью
Данных о безопасности недостаточно. В период беременности лекарство используют только по жизненным показаниям. Важно учитывать, что некупируемые приступы опасны для матери и ребёнка.
Лакосамид проникает в грудное молоко; при необходимости лечения во время лактации врач оценит соотношение риск/польза и обсудит варианты: наблюдать ребёнка (сонливость, плохое сосание, вялость) или временно прекратить кормление.
Влияние на способность управлять транспортом и механизмами
На фоне терапии возможны головокружение, затуманивание зрения, нарушение координации и сонливость. До подбора стабильной дозы и оценки собственной переносимости воздержитесь от вождения и работы с механизмами. Вернуться к управлению можно после согласования с врачом и при отсутствии симптомов, влияющих на реакцию.
Особые указания
Контроль ЭКГ перед началом и при увеличении дозы рекомендован пациентам с заболеваниями сердца, при приёме средств, удлиняющих PR-интервал, и пожилым.
Возможны головокружение и падения — вставайте медленно, используйте опору, обезопасьте дом от травмоопасных предметов.
Не прекращайте лечение резко: снижение дозы проводят постепенно в течение минимум 1 недели, чтобы избежать учащения приступов.
Категория продажи
По рецепту врача.
Рекомендации по хранению
В оригинальной упаковке при температуре ниже 25–30 °C, защищать от влаги и света. Беречь от детей.