Россия
Казахстан
При парциальной (очаговой) эпилепсии патологическая электрическая активность возникает в ограниченном участке коры головного мозга и может распространяться, вызывая вторичную генерализацию. Нестабильность мембран нейронов и чрезмерный приток ионов натрия приводят к «залповым» разрядам. Zefretol стабилизирует электрическую активность нейронов, снижая вероятность запуска приступа и уменьшая их частоту и интенсивность.
Как действует
Основная мишень — потенциал-зависимые натриевые каналы. Эсликарбазепин преимущественно усиливает медленную инактивацию этих каналов и в меньшей степени влияет на быструю инактивацию.
Результат — стабилизация мембран, подавление гипервозбудимости и снижение распространения патологического импульса.
Дополнительно отмечается умеренное влияние на кальциевые каналы и противосудорожная активность за счёт снижения синхронизации нейронных сетей.
Активный метаболит достигает устойчивых концентраций при приёме 1 раз в сутки; период полувыведения ~20–24 ч.
Кому показан
- Монотерапия или добавление к существующей схеме при парциальных приступах (с вторичной генерализацией или без неё) у взрослых и подростков (обычно с 12 лет — по назначению врача).
- Может рассматриваться у пациентов, испытывающих седативные эффекты или колебания концентрации на других натрий-блокаторах, поскольку имеет ровный суточный профиль.
Как принимать
Таблетки предназначены для перорального применения раз в сутки, независимо от приёма пищи.
Стартовая схема (для большинства): 400 мг 1 раз/сутки в течение 1–2 недель, затем переход на 800 мг 1 раз/сутки.
При недостаточном контроле приступов врач может повысить дозу до 1200–1600 мг/сут (по переносимости).
Ограничения к применению
Не используйте препарат при следующих состояниях без консультации с врачом:
- ранее отмечавшиеся тяжёлые кожные реакции на производные карбамазепина/оксакарбазепина (синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, DRESS);
- индивидуальная непереносимость эсликарбазепина или других близких по структуре средств;
- тяжёлая гипонатриемия (низкий натрий крови) или выраженная склонность к её развитию;
- выраженные нарушения проводимости сердца (например, AV-блокада II–III степени), так как препарат может удлинять интервал PR;
- тяжёлые заболевания печени/почек — решение о терапии принимает специалист после оценки рисков и коррекции дозы.
С осторожностью: сопутствующий приём других «натрий-блокаторов» (карбамазепин, окскарбазепин), диуретиков, препаратов, снижающих натрий; наличие депрессии/тревоги и риск суицидальных мыслей.
Клиническая эффективность
В плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов с парциальными приступами добавление эсликарбазепина приводило к:
- статистически значимому снижению частоты приступов;
- увеличению доли «респондёров» (пациентов с ≥50 % уменьшением частоты эпизодов);
- устойчивому эффекту при приёме 1 раз/сутки уже на этапах титрации.
В исследованиях монотерапии эсликарбазепин продемонстрировал сопоставимую результативность с пролонгированным карбамазепином при лучшей простоте применения.
Краткие советы пациенту
- Принимайте Zefretol строго ежедневно в одно и то же время. Это поддерживает стабильный уровень лекарства в крови.
- Не прекращайте лечение внезапно. Любые изменения дозы согласовывайте с врачом.
- Если вы используете оральные контрацептивы, обсудите альтернативные методы защиты.
- Запланируйте контроль натрия крови.
- Избегайте алкоголя и будьте осторожны при вождении и работе с механизмами: возможны сонливость, головокружение, двоение в глазах.
