Артериальная гипертензия — хроническое повышение артериального давления, при котором сосуды длительно находятся в «сжатом» состоянии, а сердце работает с перегрузкой. Со временем это повышает риск инсульта, инфаркта, поражения почек и сетчатки.
У многих взрослых одного препарата оказывается недостаточно: организм включает компенсаторные механизмы, и давление снова растёт. Комбинация средств с разным механизмом действия чаще приводит к устойчивому контролю давления. Excaliba одновременно расслабляет сосудистую стенку и блокирует гормональные сигналы, вызывающие её спазм, благодаря чему давление снижается плавно и стабильно.
Как действует
Олмесартан избирательно блокирует рецепторы AT1 к ангиотензину II — основному «вазосуживающему» медиатору ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. В результате уменьшается периферическое сопротивление, снижается секреция альдостерона и задержка натрия и воды.
Амлодипин блокирует кальциевые каналы L-типа в гладких мышцах сосудов, препятствуя входу ионов кальция и вызывая их расслабление. Это расширяет артерии и снижает постнагрузку на сердце.
Синергия: олмесартан снижает гормональный «фон» спазма, а амлодипин непосредственно расширяет сосуды. Такое сочетание обеспечивает выраженное и длительное снижение давления; кроме того, добавление олмесартана уменьшает риск периферических отёков, которые иногда наблюдаются на одном амлодипине.
Кому показан
Взрослым с эссенциальной (первичной) артериальной гипертензией, когда:
давление недостаточно контролируется одним из компонентов отдельно;
целесообразно сразу начать терапию двумя препаратами (по решению врача, например, при исходно высоких цифрах АД или наличии факторов риска).
Как принимать
Принимается одна таблетка раз в сутки. Можно принимать с пищей или независимо от еды.
Ограничения к применению
Не используйте препарат и срочно обсудите альтернативы с врачом, если у вас отмечались:
Аллергические реакции на олмесартан, амлодипин или вспомогательные вещества таблетки в прошлом (сыпь, отёк, затруднённое дыхание).
Тяжёлая гипотензия, коллапс; кардиогенный шок.
Выражённый аортальный стеноз, обструктивная форма гипертрофической кардиомиопатии — риск резкого падения давления.
Тяжёлая почечная недостаточность, анурия; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки — высок риск ухудшения функции почек.
Тяжёлая печёночная недостаточность.
Клиническая эффективность
В исследованиях фиксированные комбинации блокатора рецепторов ангиотензина и антагониста кальция демонстрировали:
более выраженное и стабильное снижение как офисного, так и суточного (АМАД) давления по сравнению с каждым компонентом отдельно;
высокую долю достижения целевых значений у пациентов с умеренной и тяжёлой гипертензией;
сохранение эффекта при длительном применении и удобство приёма одной таблетки, что повышает приверженность терапии.
Краткие советы пациенту
Измеряйте давление дома, записывайте результаты и приносите дневник на приём.
Не прекращайте приём самостоятельно, даже если самочувствие хорошее.
Поддерживайте солевое ограничение, контролируйте массу тела, будьте физически активны (если нет противопоказаний).
Осторожнее в жару, при рвоте/диарее — риск обезвоживания и резкого падения давления.
Добавьте свой отзыв о препарате
Вы можете оставить отзыв анонимно, или авторизоваться через социальные сети:
Загрузка...
Инструкция
Excaliba —комбинированный антигипертензивный препарат, сочетающий два механизма контроля артериального давления: блокаду рецепторов ангиотензина II и торможение кальциевых каналов в сосудистой стенке.
Состав и лекарственная форма
Активные вещества: олмесартана медоксомил и амлодипина безилат.
Производственная форма: плёночно-оболочечные таблетки, как правило овальные/двухцветные (бело-кремовые/с оттенком), с фаской; в блистерах по 28 таблеток.
Фармакологические эффекты
Олмесартан (БРА): после всасывания превращается в активный олмесартан, избирательно блокирует рецепторы AT1 к ангиотензину II. Итог — расслабление сосудов, уменьшение секреции альдостерона, снижение сосудистого тонуса и постнагрузки.
Синергия: комбинация обеспечивает более выраженное и стабильное 24-часовое снижение АД с меньшим риском рефлекторной тахикардии по сравнению с наращиванием доз одного компонента.
Фармакокинетика
Олмесартан медоксомил: про-лекарство; биодоступность ~25–30 %; Cmax через 1–2 ч; связывание с белками >99 %; T1/2 ≈ 10–15 ч; выводится с желчью и мочой. Гемодиализ практически неэффективен.
Амлодипин: биодоступность 60–90 %; Cmax через 6–12 ч; связывание с белками ~95 %; метаболизм печёночный (CYP3A4); T1/2 ≈ 30–50 ч, что обеспечивает эффект «раз в сутки».
Показания к применению
Ситуация/диагноз
Для чего назначают Excaliba
Кому особенно подходит
Артериальная гипертензия у взрослых
Достижение целевых уровней АД при недостаточном эффекте монотерапии или низких доз комбинаций
Пациенты с высоким периферическим сопротивлением, с сопутствующей изолированной систолической гипертензией, с непереносимостью кашля на ИАПФ
Замена двух отдельных таблеток на одну
Упрощение схемы лечения, повышение приверженности
Пациенты, уже получающие олмесартан + амлодипин в сопоставимых дозах
Противопоказания
Реакции непереносимости на любой из компонентов в анамнезе (в т. ч. на другие БРА или дигидропиридины).
Тяжёлые нарушения функции печени, холестаз/обструкция желчных путей.
дискомфорт в животе, тошнота, диарея. Отдельно для олмесартана описан редкий синдром «энтеропатии, похожей на целиакию» (стойкая диарея, потеря массы) — требует отмены;
головокружение, сонливость, головная боль;
умеренное повышение креатинина/калия, особенно при сочетании с НПВС или калийсберегающими средствами.
Избегать или контролировать АД и подбирать терапию
Литий
Снижение выведения под влиянием БРА
Токсичность лития
Нежелательно; если необходимо — мониторинг уровня лития
Калийсберегающие диуретики/калий, зам. соли
Аддитивное повышение калия с БРА
Гиперкалиемия
Контроль калия и функции почек
НПВС (в т. ч. селективные ЦОГ-2)
Сужение приносящей артериолы, задержка натрия
Ослабление антигипертензивного эффекта, ухудшение функции почек
Избегать длительных сочетаний, питьевой режим и контроль креатинина
Симвастатин
Амлодипин повышает уровень симвастатина
Риск миопатии
Доза симвастатина не более 20 мг/сут
Колесевелам
Снижение абсорбции олмесартана
Недостаточный эффект
Принимать Excaliba® за 4 ч до колесевелама
Двойная блокада РААС (ИАПФ/алискирен)
Суммирование влияния на РААС
Гипотензия, гиперкалиемия, ухудшение функции почек
Обычно не рекомендовано; особенно противопоказано с алискиреном при диабете
Способ применения и дозы
По одной таблетке раз в сутки, независимо от еды; принимать каждый день в одно и то же время.
Если вы переходите с отдельных препаратов или низких доз комбинации: врач может перевести на фиксированную комбинацию 40/10 мг, когда АД недостаточно контролируется на 40/5 мг или при приёме олмесартана 40 мг + амлодипина 10 мг отдельно.
Помощь: уложить с приподнятыми ногами, вызвать медицинскую помощь. В стационаре — инфузии кристаллоидов, вазопрессоры при необходимости (например, норэпинефрин), внутривенный кальций при тяжёлой вазодилатации, контроль электролитов и почечной функции.
Применение у беременных и кормящих грудью
Беременность: препараты, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, во II–III триместрах могут вызывать нарушения развития почек плода и новорождённую гипотензию. При подтверждении беременности — немедленно обсудить отмену и альтернативы.
Грудное вскармливание: амлодипин проникает в молоко; данных по олмесартану недостаточно. На период лактации предпочтительны другие средства; решение о продолжении ГВ принимает врач.
Влияние на управление транспортом и механизмами
На фоне терапии возможны головокружение, утомляемость, сонливость, особенно в начале лечения, при повышении доз или при одновременном употреблении алкоголя. До выяснения индивидуальной реакции воздержитесь от вождения и работы, требующей повышенной концентрации.
Особые указания
Контролируйте АД, пульс, массу тела, креатинин и калий (в начале и при добавлении НПВС/диуретиков/калия).
Сообщайте врачу о появлении стойкой диареи и снижении веса — это может быть редкая энтеропатия, связанная с олмесартаном.
Избегайте резкой отмены — давление может повыситься.
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий, тяжёлыми стенозами аортального/митрального клапанов, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией — терапия только под наблюдением специалиста.
Категория отпуска
По рецепту.
Рекомендации по хранению
При температуре ниже 25–30 °C, в сухом месте, защищённом от света и влаги.
Доставка и оплата
Сожалеем, но доставку в страну мы
НЕ осуществляем.
Другая страна?
Москва
Москва: ближние регионы
Москва: дальние регионы
Санкт-Петербург
Анапа
Артем
Батайск
Белгород
Владивосток
Владимир
Волгоград
Волжский
Воронеж
Донецк
Екатеринбург
Иваново
Ижевск
Иркутск
Казань
Кемерово
Киров
Кострома
Краснодар
Красноярск
Крымск
Курган
Курск
Липецк
Луганск
Мариуполь
Махачкала
Набережные Челны
Нижний Новгород
Новокузнецк
Новороссийск
Новосибирск
Новочеркасск
Омск
Орел
Оренбург
Пенза
Пермь
Ростов на Дону
Рязань
Самара
Саратов
Севастополь
Симферополь
Смоленск
Сочи
Ставрополь
Стерлитамак
Сургут
Таганрог
Тверь
Тольятти
Тула
Тюмень
Ульяновск
Уфа
Хабаровск
Челябинск
Шахты
Энгельс
Якутск
Ярославль
Другие регионы РФ
Доставка по Москве осуществляется
курьером.
Стоимость доставки:
Способы оплаты:
- наличными
- банковской картой
Возможна оплата при получении товара.
В некоторых случаях требуется предоплата (по согласованию с нашим менеджером, который перезвонит Вам после
оформления заказа).
Сделать заказ и получить консультацию можно по телефону: +7 495 229-44-64
Адрес офиса (самовывоза нет):109469, Москва, улица Верхние Поля, дом 49
Очень жаль, но сейчас нет операторов на рабочем месте.
Мы отвечаем на Ваши сообщения с 9.00 до 19.00 по МСК.
Закажите "обратный звонок" или сделайте заказ на
сайте!
И мы после 9.00 утра сразу свяжемся с Вами))
ВАЖНО!!!
В данный момент сайт работает как информационный ресурс и НЕ принимает заявки и звонки.