Афатиниб табл. 40 мг Гиотриф полный аналог :: Afmed, Afanat №28 в Москве

Afmed — это противоопухолевый препарат из группы необратимых ингибиторов тирозинкиназ рецепторов эпидермального фактора роста (EGFR/ErbB). 

Состав и лекарственная форма

Действующее вещество: афатиниб.

Также в составе значатся стандартные для таблетированных форм наполнители, связующие, плёночная оболочка.

Производственная форма: таблетки для приёма внутрь, с плёночной оболочкой. Цвет, размер и маркировка могут отличаться в зависимости от производителя и серии.

Фармакологические эффекты

Афатиниб селективно и необратимо блокирует семейство рецепторов ErbB (EGFR/ErbB1, HER2/ErbB2 и ErbB4). У опухолей с «поломкой» в гене EGFR сигналы из этих рецепторов чрезмерно активны, что запускает деление и выживание раковых клеток. Связываясь с внутриклеточным доменом рецептора, афатиниб прерывает патологическую передачу сигналов, тормозит рост опухоли и уменьшает активность метастатического процесса. Необратимый характер связывания обеспечивает длительное подавление мишени.

Фармакокинетика

Всасывание: после однократного приёма биодоступность высокая; максимальная концентрация в крови обычно достигается через 2–5 часов.

Пища: еда снижает поступление препарата, поэтому рекомендуется приём натощак.

Распределение: значительная связь с белками плазмы; хорошо распределяется в тканях.

Метаболизм: метаболизируется минимально системой CYP; является субстратом транспортёров P-gp и BCRP.

Выведение: основное — через кишечник с калом; почечная экскреция менее выражена.

Показания к применению

1. Метастатический или местнораспространённый НМРЛ с выявленными активирующими мутациями EGFR (например, делеции в экзоне 19 или мутация L858R в экзоне 21) — в качестве начальной терапии или после предшествующего лечения по назначению врача.
2. Плоскоклеточный НМРЛ у взрослых после прогрессирования на платиновом режиме — по усмотрению онколога.

Противопоказания

• Реакции непереносимости на афатиниб или любой компонент таблеток в анамнезе (включая выраженные кожные и дыхательные реакции после предыдущих доз).
• Тяжёлое нарушение функции печени (класс C по Чайлд–Пью) — применение, как правило, не рекомендуется.

С особой осторожностью назначают при сниженной функции почек, хронических заболеваниях роговицы/глаз, предрасположенности к диарее и при риске интерстициального поражения лёгких.

Побочные действия

Наиболее частые и ожидаемые реакции связаны с механизмом действия на EGFR кожи и кишечника. Возможны:

• диарея (часто возникает в первые недели, может быть тяжёлой), тошнота, рвота, стоматит, снижение аппетита;
• сыпь по типу акне, зуд, сухость кожи, трещины, воспаление вокруг ногтей (паронихии), трещины на пальцах, гиперемия;
• раздражение, сухость, конъюнктивит; реже — кератит и язвы роговицы;
• утомляемость, головная боль;
• уменьшение фракции выброса, интерстициальное заболевание лёгких/пневмонит;
• повышение печёночных ферментов, гипокалиемия, гипомагниемия, дегидратация при тяжёлой диарее.

Лекарственные взаимодействия

Ингибиторы P-gp (например, кетоконазол, ритонавир, кларитромицин) могут повышать концентрацию афатиниба и риск токсичности. По возможности разнести приём: ингибитор P-gp — через 6–12 часов от афатиниба, либо рассмотреть снижение дозы.

Индукторы P-gp (рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой) уменьшают уровень лекарства и его эффект; желательно избегать одновременного назначения.

Препараты, раздражающие ЖКТ и выраженная противодиарейная терапия требуют индивидуальной коррекции.

Алкоголь: прямого фармакокинетического конфликта не описано, но спиртное усиливает риск обезвоживания на фоне диареи и повышает нагрузку на печень. 

Способ применения и дозы

Стартовая доза для большинства взрослых: 40 мг 1 раз в сутки.

Принимать натощак — за минимум 1 час до еды или через 2–3 часа после. 

Коррекция дозы: шаг изменения — 10 мг. При хорошей переносимости врач может рассмотреть повышение до 50 мг/сут. При токсичности 2–3 степени или стойких нежелательных явлениях — временная пауза с последующим возобновлением на 30 мг или 20 мг/сут.

Передозировка

Симптомы — усиление типичных реакций (выраженная диарея, рвота, кожные высыпания, раздражение глаз). 

Лечение — отмена препарата, симптоматическая терапия, регидратация, при необходимости госпитализация.

Применение у беременных и кормящих грудью

Афатиниб может оказывать токсическое влияние на плод.

Беременность: не применять, кроме жизненно необходимых случаев по решению онколога.

Грудное вскармливание: кормление следует прекратить на период лечения и ещё 2 недели после отмены, поскольку риск для младенца не исключён.

Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами

На фоне лечения возможны утомляемость, головокружение, раздражение глаз и размытость зрения. Пока вы не убедились в индивидуальной переносимости, воздержитесь от вождения и работы, требующей высокой концентрации.

Особые указания

Контроль врача обязателен: периодически проводят осмотр кожи, отслеживают массу тела, анализы крови (электролиты, печёночные ферменты), функцию почек и, при необходимости, сердечную функцию.

При признаках интерстициального поражения лёгких (новая или усиливающаяся одышка, сухой кашель, лихорадка) — срочно обратиться за медицинской помощью; лечение обычно прекращают.

При симптомах кератита (боль в глазах, покраснение, ухудшение зрения) — немедленная консультация офтальмолога. Контактные линзы лучше временно ограничить.

Во время терапии избегать интенсивной инсоляции, пользоваться фотозащитой.

Пейте достаточно жидкости, особенно при диарее или жаркой погоде.

Категория продажи

Рецептурный препарат.

Рекомендации по хранению

При температуре, как правило, до 25 °C, защищать от влаги и света. Держать вне поля зрения и доступа детей.