Россия
Казахстан
Основные области применения бортезомиба — множественная миелома и лимфома из клеток мантии. Эти заболевания связаны с патологическим ростом определённых иммунных клеток (плазматических или В-клеток). Опухолевые клетки накапливают дефектные белки и особенно чувствительны к блокаде систем «утилизации» белков. Бортезомиб нарушает такие внутриклеточные процессы и запускает гибель опухолевых клеток, что приводит к уменьшению опухолевой массы и замедлению прогрессирования болезни.
Как действует
Бортезомиб обратимо ингибирует 26S-протеасому — ферментный комплекс, отвечающий за расщепление белков в клетке. В результате:
- нарушается передача сигналов, критичных для выживания опухолевых клеток (в т. ч. путь NF-κB);
- накапливаются дефектные белки и активируются механизмы апоптоза;
- снижается поддержка опухоли со стороны её микроокружения (влияние на цитокины, ангиогенез).
Здоровые клетки переносят блокаду протеасомы лучше, чем опухолевые, что формирует терапевтическое окно.
Кому показан
- Множественная миелома: как у пациентов, ранее получавших лечение, так и впервые диагностированная — обычно в комбинациях (например, с дексаметазоном, мелфаланом/преднизоном, леналидомидом и др.).
- Лимфома из клеток мантии: в качестве монотерапии при рецидиве/рефрактерном течении или в составе схем первой линии.
Как принимать
Вводится курсами по индивидуально рассчитанной дозе, основанной на площади поверхности тела (мг/м²).
Наиболее распространённые режимы:
- Дни 1, 4, 8, 11 каждого 21-дневного цикла;
- или еженедельно (дни 1, 8, 15, 22) с 13-дневным перерывом (цикл 35 дней).
Путь введения: подкожно или в/в болюс; выбор зависит от схемы и переносимости (подкожный путь снижает риск выраженной нейропатии).
Ограничения к применению
Не используют препарат при:
- установленной индивидуальной повышенной чувствительности к бортезомибу, бору или вспомогательным веществам;
- тяжёлой почечной или печёночной дисфункции без возможности мониторинга и коррекции дозы;
- выраженной сердечной недостаточности, недавнем инфаркте, неконтролируемых аритмиях — требуется особая осторожность.
С осторожностью: низкое давление, обезвоживание, сахарный диабет с нейропатией, активные инфекции, периферическая нейропатия в анамнезе.
Клиническая эффективность
Бортезомиб — один из стандартов терапии миеломы и лимфомы из клеток мантии. В регистрационных и реальных исследованиях он демонстрировал:
- высокие частоты ответов при рецидивирующей миеломе как в монотерапии, так и в комбинациях;
- преимущество по времени до прогрессирования и частоте глубоких ответов в схемах первой линии (например, VMP, VRd);
- клинически значимую активность при лимфоме из клеток мантии, включая схемы индукции.
Краткие советы пациенту
- Посещайте все назначенные визиты и сдавайте анализы вовремя.
- Пейте достаточно жидкости, избегайте перегрева/дегидратации (это снижает риск падения давления и проблем с почками).
- Вставайте из положения лёжа/сидя постепенно, чтобы не спровоцировать головокружение.
- Сообщайте врачу о любых симптомах онемения, жжения, боли в пальцах/ступнях — ранняя коррекция дозы помогает сдержать нейропатию.
- Исключите алкоголь на период лечения.
